아미노 글리코 시드 항생제 목록

아미노 글리코 시드의 주요 임상 적 중요성은 호기성 그람 음성 병원균 및 감염성 심내막염으로 인한 병원 감염의 치료에있다. Streptomycin과 kanamycin은 결핵 치료에 사용됩니다. 아미노 글리코 시드 중에서 가장 독성이 강한 네오 마이신은 내부 및 국소 적으로 만 적용됩니다.

아미노 글리코 시드는 잠재적 인 신 독성,이 독성을 가지고 있으며 신경근 차단을 일으킬 수 있습니다. 그러나 위험 요소, 일일 전체 용량의 단일 주사, 단기 요법 및 TLM을 고려하면 HP의 증상 정도를 줄일 수 있습니다.

행동 메커니즘

아미노 글리코 시드는 살균 효과가 있으며, 이는 리보솜에 의한 단백질 합성의 위반과 관련이 있습니다. 아미노 글리코 시드의 항균성 정도는 혈청의 최대 (피크) 농도에 따라 다릅니다. 페니실린 또는 세 팔로 스포린과 병용 할 때, 그램 음성 및 그램 양성 호기성 미생물과 관련하여 상승 작용이 관찰된다.

활동 스펙트럼

가족 장내 세균의 그람 음성 미생물에 아미노 글리코 시드 II 및 III 생성 특성 용량 의존적 살균 액티비티 (대장균, 프로테우스 SPP., 클렙시 엘라 종., 엔테로 박터 아종., 세라 SPP., 등)뿐만 아니라 비 발효 그람 음성 봉 (P.aeruginosa Acinetobacter spp.). Aminoglycosides는 MRSA 이외의 포도상 구균에 대해 활성입니다. 스트렙토 마이신과 카나마이신은 마이 코박 테 리움 튜 버쿨 로시스 (M. tuberculosis)에 작용하는 반면, 아미 카신 (amikacin)은 M. avium과 다른 비정형 마이코 박테리아에 대해 더 활동적입니다. Streptomycin과 gentamicin은 장구균에 작용합니다. 스트렙토 마이신은 전염병 병원체, 야 수증증, 브루셀라증에 효과적입니다.

S.pneumoniae, S.maltophilia, B.cepacia, 혐기성 세균에 대한 비활성 아미노 글리코 시드 (박 테로이드 종., 클로스 트리 디움 종. 등). 또한 S. pneumoniae, S.maltophilia 및 B.cepacia의 aminoglycosides에 대한 내성은 이러한 미생물의 동정에 사용될 수있다.

시험관 내 아미노 글리코 시드가 혈우병, 이질균, 살모넬라, 레지오넬라 균에 대해 활성이지만,이 병원균에 의한 감염 치료의 임상 적 효능은 입증되지 않았다.

약동학

섭취시 아미노 글리코 시드는 실제로 흡수되지 않으므로 비경 구적으로 사용됩니다 (네오 마이신 제외). i / m 주입이 신속하고 완전하게 흡수 된 후. 피크 농도는 정맥 내 주입 종료 후 30 분 및 근육 내 투여 후 0.5-1.5 시간 후에 나타난다.

피크 아미노 글리코 시드 농도는 분포 양에 따라 환자마다 다양합니다. 분포 양은 체중, 체액 및 지방 조직, 환자의 상태에 따라 다릅니다. 예를 들어, 광범위한 화상, 복수가있는 환자에서는 아미노 글리코 시드 분포가 증가합니다. 반대로, 그것은 탈수 또는 근 위축증으로 감소합니다.

아미노 글리코 사이드는 혈청, 농양 삼출물, 복수, 심낭, 늑막, 활액, 복강 액과 림프를 포함하여, 세포 외액에 배포됩니다. 간, 폐, 신장 (피질 물질에 축적되는) : 혈액 공급이 좋은 기관에서 고농축을 생성 할 수 있습니다. 낮은 농도는 객담, 기관지 분비물, 담즙, 모유에서 관찰됩니다. Aminoglycosides는 BBB를 제대로 통과하지 못합니다. meninges의 염증과 함께, 투자율은 약간 증가합니다. CSF의 신생아는 성인보다 높은 농도를 나타냅니다.

Aminoglycosides는 신진 대사되지 않고 사구체 여과에 의해 신장으로 배출되어 소변에 고농축을 생성합니다. 배설의 속도는 환자의 나이, 신장 기능 및 합병증에 달려 있습니다. 열이있는 환자의 경우 신기능이 저하되면서 증가 할 수 있습니다. 노인에서는 사구체 여과가 감소하여 분비물도 줄어들 수 있습니다. 소아에서 5-8 시간 - - 신부전증에서 2.5-4 시간, 반감기 70 시간 이상으로 증가 될 수있다.. 정상적인 신장 기능을 가진 성인 모든 아미노 글리코 사이드의 반감기 2-4 시간은 신생아

부작용

신 독성 효과 신장 사구체 여과율 및 혈청 크레아티닌 수준의 증가의 저하, 갈증, 소변의 양의 현저한 증가 또는 감소가 증가 매니페스트있다. 위험 요인 : 초기 신부전, 고령, 고용량, 긴 치료 과정, 기타 신 독성 제 (암포 테리 신 B, 폴리 믹신 B, 반코마이신, 루프 이뇨제, 시클로 스포린)의 동시 사용. 통제 조치 : 소변의 반복적 인 임상 분석, 혈청 크레아티닌 측정 및 사구체 여과 계산 (이 지표가 50 % 감소하면 아미노 글리코 시드를 취소해야 함).

독성 : 청력 감소, 소음, 울림 또는 귀에 "무레움"느낌. 위험 인자 : 고령, 초기 청력 손상, 대량 복용, 긴 치료 과정, 다른이 독성 약물의 동시 사용. 예방 조치 : audiometry를 포함한 청각 기능 제어.

Vestibulotoxicity : 움직임의 조잡한 조정, 현기증. 위험 인자 : 고령,베이스 라인 전정 장애, 고용량, 장기 치료. 예방 조치 : 특수 검사를 포함한 전정기구의 기능 제어.

신경 근육 차단 : 호흡 근육이 완전히 마비 될 때까지 호흡 억제. 위험 요인 : 초기 신경 질환 (파킨슨증, 중증 근무력증), 근육 이완제의 동시 사용, 신장 기능 장애. 도움말 : 염화칼슘 또는 항콜린 에스테라아제의 도입 / 투여.

신경계 : 두통, 전반적인 약점, 졸음, 근육 경련, 감각 이상, 경련; 스트렙토 마이신을 사용하면 얼굴과 입 부위에 화상, 무감각 또는 감각 이상이 나타날 수 있습니다.

알레르기 반응 (발진 등)은 드뭅니다.

국소 반응 (소개와 함께 정맥염이 있음)은 거의 관찰되지 않습니다.

적응증

경험적 치료법 (대부분의 경우 베타 락탐, 글리코 펩티드 또는 항 혐기성 약물과 함께 병원체에 따라 결정됨) :

외상 후 및 수막염.

아미노 글리코 시드 항생제 목록

어린이 의사

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Aminoglycosides (AH)는 항생제이며 분자 내에 아글 리콘 (비당) 조각과 글리코 시드 결합으로 연결된 2 개 이상의 아미노 당 화합물이 있습니다.

이 그룹의 약은 가장 오래된 항생제에 속합니다. 아미노 글리코 시드 스트렙토 마이신의 첫 번째 대표자는 1944 년에 얻어졌다. 현대 항생제 치료에서 AG는 주요 장소 중 하나를 차지합니다. 그들은 광범위한 작용, 항균 메커니즘 및 상대적으로 느린 저항 발현으로 구별됩니다.

세 가지 아미노 글리코 시드가 있습니다.

아미노 글리코 시드의 1 세대 생성 :

2 세대의 아미노 글리코 시드에는 다음이 포함됩니다 :

아미노 글리코 사이드의 3 세대는 다음과 같습니다 :

일부 연구자 (Sleptsov, IV Bondarenko 부사장)는 2 세대에 amikacin을 포함하고 있으며 dibekacin, isepamycin, paromomycin, arbekacin은 3 세대에 들어 있지만이 약물은 임상 실습에 들어 가지 않았다.

아미노 글리코 사이드에 대한 저항성의 가장 일반적인 기작은이 항생제 그룹의 대표자 각각을 불 활성화시킬 수있는 많은 효소 (phospho-, acetyl-, adenylyltransferase)의 생성이다.

이러한 약물의 작용 메커니즘은 박테리아 세포의 리보솜 레벨에서 단백질 합성을 억제하는 것과 관련이있다. Aminoglycosides는 박테리아의 세포막을 통과하여 30S 리보솜과 비가 역적으로 결합하여 결함이있는 단백질의 합성을 유도하고 미생물 세포의 단백질 합성 및 파괴를 완전히 억제합니다. 이들 약물의 항균 활성은 그 농도에 따라 다릅니다.

항균 작용의 스펙트럼.

1 세대의 아미노 글리코 사이드 중에서도 스트렙토 마이신 (주로 항 결핵약)이 현대 의학에서 가장 많이 사용됩니다.

(항생제 조합함으로써 증가 될 수있는 효율을 스트렙토 마이신이 경우) 심내막염의 원인 제 - 일반적으로 항균 작용 스트렙토의 스펙트럼은 적어도 구균에서 결핵균, 페스트, 야토 병, 브루셀라 병을 포함한다. 카나마이신 제외 인해 생산 제거 높은 독성 다른 아미노 글리코 사이드 1 세대 (이 우크라이나 결핵 전염병 때문이다).

아미노 글리코 시드 2 및 3 세대의 경우 엔테로 박터 속 그람 음성 박테리아에 대한 용량 의존적 인 살균 활성뿐만 아니라 비 효소 그람 음성 막대가 특징적이다.

표 항균 작용에 의한 아미노 글리코 사이드의 분포.

겐타 마이신이 널리 사용되면 그람 음성균 (특히 비뇨 생식기 질환의 원인균)에 대한 활성이 현저히 줄어들었다. 이 세대의 제품을 선택할 때 모든 실무자가이를 고려해야합니다.

아미노 글리코 시드 2와 3 세대는 포도상 구균과 관련하여 활성 일 수 있으나 메티 실린 내성 균주는 예외이다. 아미노 글리코 사이드는 혐기성 세균 인 Streptococcus pneumoniae에는 활성이 없습니다.

현대의 경우, 거의 모든 베타 - 락탐에 내성을 지니고 광범위한 활성 스펙트럼을 갖는 amikacin과 netilmicin이 가장 활성이 높은 아미노 글리코 시드 제제로 간주됩니다. 오늘날 포도상 구균 균주 77 %, 장내 세균 76 %, 슈도모나스 균 균주 84 %가 amikacin에 민감합니다.

내부적으로 아미노 글리코 시드가 거의 흡수되지 않을 때 사용되므로 비경 구적으로 사용됩니다. 아미노 글리코 시드의 최대 농도는 정맥 내 투여 30 분 후 및 근육 내 투여 후 0.5-1.5 시간에 달성된다.

아미노 글리코 시드는 폐, 간 및 신장과 같이 집중적 인 혈액 순환을하는 기관에 고농축로 축적됩니다. 아미노 글리코 시드 농도가 약간 낮 으면 뼈와 근육에서 발견됩니다. 기관지 분비물, 가래 및 담즙에서 낮은 농도의 약물이 관찰됩니다. Aminoglycosides는 amikacin (10-20 %)을 제외하고는 BBB를 잘 통과하지 못합니다. 아미노 글리코 사이드는 대사되지 않고 신장과 함께 변하지 않은 상태로 배설되어 소변에 고농축을 형성합니다. 아미노 글리코 시드 제거율은 어린이의 연령, 신장 기능 및 합병증에 따라 다릅니다.

정상적인 신장 기능을 가진 환자에서 아미노 글리코 사이드의 반감기는 :

  1. 신생아의 경우 5-8 시간;
  2. 어린이 - 2.5-4 시간;
  3. 청소년 및 성인 - 2-4 시간.

신부전증에서는이 기간을 70 시간까지 연장 할 수 있습니다.

아미노 글리코 사이드와 다른 그룹의 약물과의 상호 작용.

Aminoglycosides는 동일한 주사기 또는 물리 화학적 비 호환성으로 인해 베타 - 락탐 항생제 또는 헤파린이 포함 된 동일한 주입 용액에서 혼합되어서는 안됩니다.

두 가지 아미노 글리코 사이드를 동시에 처방하는 것은 불가능합니다. 합계와 신장 및이 독성 효과의 현저한 증가가 발생하기 때문입니다.

Aminoglycosides는 다른 신 독성 또는이 독성 약물 인 amphotercin B, vancomycin, furosemide, ethacrynic acid와 함께 처방되어서는 안됩니다.

Aminoglycosides와 마약 성 (아편 제) 진통제, 황산 마그네슘 및 흡입 마취를 동시에 사용하면 안됩니다. 신경 근육 차단이 증가 될 것입니다.

아미노 글리코 사이드 사용에 대한 적응증.

Aminoglycosides는 우선 그람 음성균, 특히 그러한 감염에 의해 주로 발생하는 심각한 감염에 사용됩니다.

  • 결핵 (스트렙토 마이신, 카나마이신 및 비정형 결핵균 - amikin);
  • 탈 레아 미아 (스트렙토 마이신, 겐타 마이신);
  • 전염병 (스트렙토 마이신);
  • 브루셀라 시스 (스트렙토 마이신);
  • 원인 불명의 세균성 분열 (amikacin);
  • 감염성 심내막염 (amikacin);
  • 수막염 (amikacin);
  • 호중구 감소증 환자의 발열;
  • 기관지 폐 시스템 (화농성 기관지염, 기관지염, 폐렴 - 병원, 기회 감염 및 HIV- 관련, 흉막염, 농흉) - amikacin의 질병;
  • 비뇨 생식기 계통 및 작은 골반 (신우 신염, 요도염, 방광염, 자궁 내막염 등)의 질환 - 아 미카 신 (amikacin)은 현재 이러한 병리학에서 효과적입니다.
  • 복강 내 감염 (복막염 등) - Amikacin이 표시됩니다.
  • 수술후, 외상 후 골수염 및 패혈증 성 관절염 또는 활액낭염 - amikacin은 선택 약물입니다.

심각한 세균 감염의 경우, 아미노 글리코 시드와 다른 항생제 (주로 페니실린 또는 세 팔로 스포린)의 병용이 널리 보급되어 있습니다.

동시에, 그람 음성균 및 그람 양성 호기성 미생물에 대하여 항균 효과의 상승 작용이 관찰된다.

따라서 amikacin이나 tobramycin과 anti-pseudomonad penicillin (ticarcillin)을 병용 투여하면 P. aeryginosa에 의한 심한 임상 적 패혈증, 감염성 심내막염을 치료할 수 있습니다. 결장 수술 후 패혈증이 발생하면 amikacin과 clindamycin, chloramphenicol 또는 metronidazole을 병용하는 것이 효과적 일 수 있습니다.

Aminoglycosides와 ampicillin 및 cephalosporins 그룹의 항생제의 조합은 신생아 패혈증 및 신생아 수막염의 치료 시작에 사용될 수 있습니다.

일부 aminoglycosides (겐타 마이신)는 감염된 피부 과학적 염증 과정이나 점안약의 치료를위한 피부 연고에 포함되어 있습니다.

현대의 임상 실습에서 결합 된 항균 약물 인 Baneocin은 감염성 피부 병변, 제대 및 기타 상처의 외 (지역) 치료 및 aminoglycoside neomycin (오스트리아)을 포함한 외이도에 사용됩니다.

aminoglycosides의 부작용.

아미노 글리코 시드 그룹의 모든 약물은 독성 항생제입니다.

아미노 글리코 사이드의 신 독성은 15-20 %의 경우에서 관찰됩니다. 신 독성 효과는 증가 된 갈증, 혈뇨, 소변 양의 현저한 감소 또는 증가, 혈액 내 크레아티닌 및 요소의 증가로 나타납니다.

이러한 합병증의 위험 요소는 다음과 같습니다.

  • 신장의 배경 병리학;
  • 특히 amphotercine B, vancomycin과 같은 다른 신 독성 약물의 동시 사용으로 aminoglycosides로 다량의 치료와 긴 치료 과정.

그래서 aminoglycosides로 치료할 때 신장의 사구체 여과 수준에 따라 혈액 내 크레아티닌 농도 인 urinalysis를 3 일마다 검사해야합니다.

아미노 글리코 시드의 귀 독성은 귀의 청력, 소음 또는 울림 감소, 귀의 "혼잡"감각에 의해 나타납니다. 아미노 글리코 시드 복용시 청력 손실 빈도는 8 %에 이릅니다.

아미노 글리코 사이드이 독성에 대한 증가 된 위험 인자는 다음을 포함한다 :

  • 보청기의 배경 질환;
  • 다른 ototoksichnyh 마약의 동시 예약.

아미노 글리코 사이드는 태반을 가로 지르며 태아에 독성 영향을 줄 수 있습니다.

아미노 글리코 사이드의 전염성 독성은 운동 및 실신의 손상된 조정으로서 나타날 수 있습니다.

모든 aminoglycosides는 호흡 저하를 일으킬 수있는 신경근 차단을 유발하거나 강화시킬 수 있으며, 심한 경우에는 호흡근의 완전한 마비를 일으킬 수 있습니다.

이러한 합병증의 위험 요소는 다음과 같습니다.

  • 배경 질환 (중증 근무력증, 근육 병증, 파킨슨증);
  • 근육 relaxants, atropine, platyphilin, anticholinergics, ganglioblokatorov의 동시 사용.

중추 신경계에 대한 독성 영향은 두통, 전반적인 약화, 졸음, 감각 이상, 발작으로 나타납니다. 신생아, 특히 조산중인 경우, 고용량의 아미노 글리코 시드 사용의 경우 CNM (우울 또는 혼수, 호흡 부전)의 우울증이 관찰 될 수 있습니다.

아미노 글리코 사이드 (aminoglycosides)를 사용하면 알레르기 반응을 일으킬 수 있으며, 최근 몇 년 동안 빈도가 증가하고 있습니다. 아미노 글리코 시드 중 하나에 대한 약물 알레르기는이 그룹에서 교차 성 및 다른 약물을 가지고 있음을 명심해야합니다.

아미노 글리코 시드를 사용하는 경우 각 개업자는이 그룹의 다음과 같은 약물 기능에주의를 기울여야합니다.

  1. aminoglycosides (AH) (oto, nephrotoxicity)의 독성 효과는 때때로 돌이킬 수 없습니다.
  2. 지역 사회 획득 폐렴의 주요 원인균 인 Pneumococcus는 aminoglycosides에 자연적으로 내성이 있기 때문에이 약제는 지역 사회에서 유치 한 폐렴 치료제로 사용할 수 없습니다. 아미노 글리코 사이드가 영양염 배지에서 폐구균의 성장을 증가 시킨다는 사실에 충분합니다.
  3. 아미노 글리코 사이드는 폐 조직 및 객담에 잘 침투하지 못하며, 이는 대응하는 병리학 적 조건의 포괄적 인 (병합 된) 요법을 필요로한다.
  4. Aminoglycosides는 혐기성 식물상에 작용하지 않습니다.
  5. 화농성 괴사 성 초점에서 아미노 글리코 시드의 농도와 활성이 급격히 감소한다.
  6. 오늘날 많은 과학자들은 유효성 감소와 관련하여 아미노 글리코 사이드와 세 팔로 스포린의 병용 임상 진료에 사용하기위한 적응증에 대한 의견을 고려하고 있습니다.
  7. 일부 지역의 아미노 글리코 시드 및 의료기관에서는 이른바 "미생물 학적 여권"의 통제하에 이들 약물에 대한 박테리아의 감수성을 모니터링해야합니다 (이것은 "인기있는 항생제"- 겐타 마이신) 특히 그렇습니다.
  8. 오늘날 대부분의 연구자들은 세균성 및 살모넬라 균의 치료에 아미노 글리코 시드를 사용하는 것이 세포 내 병원체에 효과적이지 않기 때문에 잘못된 것이라고 믿고있다.
  9. Amikacin (Amikin)은 호기성 그람 음성균 (폐렴, 수막염, 패혈증, UC, 복막염)으로 인한 신생아 기의 중증 감염을 치료하는데 매우 효과적입니다.
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아미노 글리코 시드

March 01 at 21:33 1832

아미노 글리코 사이드는 살균 작용 항생제입니다. 그들의 행동은 Pseudoinonas, Enterobacter, E.coli, Serratia, Proteus, Acinetobacter, Klebsiella 종의 문학적 호기성 박테리아로 주로 확장됩니다. 덜 중요하게는, 그들은 Haemophillus influenzae 및 그람 양성균 (streptoid and staphylococcal)에 대해 활동적입니다. 아미노 글리코 시드는 혐기성 병원균에 약한 영향을 미친다. amnoglycosides의 살균 작용의 메커니즘은 미생물 세포에서 단백질 합성의 돌이킬 수없는 억제이다. 전신 사용 : amikacin, gentamicin, kanamycin, netilmicin, sisomycin, streptomycin, tobramycin. 외부 및 국소 적용을위한 아미노 글리코 사이드는 amikacin, neomycin, gentamicin, framycetin 및 tobramycin이며 이는 공통적 인 특성을 가지고 있습니다 : 내약성 균주의 상당히 빠른 선택, 잠재적 인 신장 독성 및이 독성은 국소 적용시조차도 나타날 수 있습니다. 체계적으로이 항생제 그룹은 그램 음성 박테리아에 의한 심각한 감염 형태를 치료하는 데 사용됩니다.

치과에서 스트렙토 마이신은 페니실린과 동일한 징후와 결핵 병인의 구강 점막의 궤양 성 병변의 복잡한 치료에 사용됩니다.

Amikacin (Amicacin). 동의어 : Amikin (Amikin).

약리학 적 작용 : 광범위한 작용 스펙트럼을 가진 아미노 글리코 사이드 그룹의 반합성 항생제. 체계적으로 적용됩니다. 그램 음성 박테리아 (장, Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Klebsiella)에 활성.

이 약은 그람 양성 호기성 콕시 (포도상 구균 (페니실린, 메티 실린, 일부 세파로 스포린에 내성 인 것 포함) 및 일부 연쇄상 구균에도 작용합니다.

징후 : 민감한 미세 조류, 패혈증, 복막염, 수막염, 심내막염, 폐렴으로 인한 피부 및 연조직의 감염, 골수염, 상악 안면 부위의 감염성 및 염증성 질환을 비롯한 심각한 과정의 전염성 및 염증성 질환에 사용됩니다.

적용 방법 : 근육 내 또는 정맥 내, 제트 (2 분 이내) 또는 물방울로 투여. 중등도의 감염을 가진 성인은 10 mg / kg 체중의 1 일 복용량으로 하루 23 회, 매우 심각한 감염 (Pus synergy, 생명을 위협하는 감염)의 최대 용량은 3 회에 15 mg / kg / day입니다. 정맥 내 주사 치료 기간은 3-7 일, 근육 주사는 7-10 일.

부작용 : 다른 아미노 글리코 시드의 사용과 마찬가지로,이 독성 및 신 독성 효과를 가질 수 있습니다. 드물게 - 신경근 차단의 개발,이 경우에는 칼슘 염, 산소 공급을 도입하는 것이 필요합니다. 신 독성의 발달과 더불어, 혈액 투석이 수행됩니다. 말초 혈액 장애는 빈혈, 혈소판 감소증, 백혈구 감소증, 과립구 감소증, 간 전이 효소의 증가, 두통, 졸음, 메스꺼움, 구토 등이 있습니다.

금기 사항 : 음향 신경염, 심한 신장 기능 장애, 임신, 아미노 글리코 시드 항생제에 과민 반응.

다른 약물과의 상호 작용 : 용액에서 다른 항생제, 헤파린, 와파린, B 군의 비타민, 염화칼슘과는 양립 할 수 없습니다. 루프 이뇨제를 동시에 사용하면 독성이 증가합니다.

carbenyillin, benzylpheniyillin, cephalosporins과 병용하면 약물의 항균 스펙트럼이 확장되지만 독성 작용의 위험이 증가합니다.

형태 방출 : 50 ml의 함량으로 2 ml의 앰플 및 바이알에 주입; 100; 1ml에 250 및 500mg.

저장 조건 : 빛으로부터 보호하십시오. 목록 B.

겐타 마이신 (Gentamicin). 동의어 : Garamycin (Garamycin), Gentamicin K (Gentamicin K) 등

약리학 적 작용 :이 약제는 살균성 항생제 - 광범위한 스펙트럼 aminoglycosides 그룹에 속합니다. 전 세계적으로 적용됩니다. 그것은 그람 음성 박테리아 (내장 및 pyo - 화농성 바실러스, 이질, ​​klebsiella) 및 그람 양성 호기성 cocci - 포도상 구균 (페니실린 및 기타 항생제에 저항력이있는 그들을 포함) 및 일부 streptococci에 대해 매우 적극적입니다. 메닝 고카 쿠스 (meningococcus), 트레 포 네마 창백 (treponema pale), 스트렙토 코커스 (streptococci) 및 혐기성 병원체에 영향을 미치지 않습니다.

징후 : 병원체가 설치되지 않은 경우뿐만 아니라 민감한 미생물에 의해 야기되는 악안면 화 부위의 화농성 염증성 질환에 사용됩니다. 원인 불명의 병인 및 호중구 감소증으로 심방 세동의 중증 감염에서 베타 - 락탐 항생제 (페니실린)와 메트로니다졸 (혐기 세균에 대한 효과를 증가시키기 위해)과 함께 사용할 수 있습니다.

투약 : 근육 내 투여. 일일 투여 량은 환자 체중 kg 당 2.4-3.2 mg (최대 5 mg / kg)의 비율로 결정됩니다. 치료 기간은 78 일입니다.

부작용 :이 독성 및 신 독성 효과가있을 수 있습니다.

금기 사항 : 음향 신경염, 손상된 신장 기능, 임신.

다른 약제와의 상호 작용 : 벤질 페니실린, 클로람페니콜, 세 팔로 스포린, 아미노산 용액, 헤파린과의 상용 성이 없음.

다른 아미노 글리코 사이드 계 항생제와 함께 사용하면 세파로 스포린 (cerphalosporins)과 폴리 믹신 신 독성 (polymyxin-nephrotoxicity)이있어이 독성과 신 독성이 향상됩니다. 신경근 차단의 가능성으로 인해 이완제와 함께 약물을 병용하는 것은 금기입니다. 암피실린 나트륨 염, 카 베니 틴 또는 염산 린코 마이신과 함께 항균 효과가 향상됩니다.

제품 : 0.08 g 병; 1 %의 앰플 및 4 % 수용액 2 mL.

저장 조건 : 빛으로부터 보호하십시오. 목록 B.

토 브라 마이신 (토 브라 마이신). 동의어 : Nebcin.

약리학 적 작용 : 광범위한 작용 스펙트럼을 갖는 아미노 글리코 사이드 그룹의 살균성 항생제. 전 세계적으로 적용됩니다. 그람 음성 박테리아 (대장균, 적혈구, 클레 브시 엘라, 녹농균)에 대해 매우 활성. 이 약은 그람 양성 호기성 포도상 구균 (페니실린, 메티 실린, 일부 세파로 스포린에 내성 인 것을 포함한다) 및 일부 연쇄 구균에 대해서도 활성이있다.

적응증 : 민감한 미생물에 의한 피부 및 연조직의 감염, 골수염, 악안면의 감염성 및 염증성 질환에 사용됩니다.

적용 방법 : 근육 내 또는 정맥 내 투여, 물방울. 중등도의 감염을 가진 성인은 3 mg / kg 체중의 1 일 투여 량으로 처방되고, 하루 3 회 투여 횟수는 5 mg / kg / day이다. 정맥 주사의 경우, 약물은 100-200 ml의 등장 성 염화나트륨 용액으로 희석되며, 투여 기간은 20-60 분입니다. 치료 기간은 7-10 일입니다. 부작용 :이 독성 및 신 독성 효과가있을 수 있습니다. 과량 투여는 호흡근의 마비까지 신경근 차단을 일으킬 수 있습니다. 이러한 작용의 발달로 칼슘 염, 산소 공급을 도입 할 필요가있다. 신 독성의 발전 - 혈액 투석.

금기 사항 : 음향 신경염, 심한 신장 기능 장애, 임신.

다른 약물과의 상호 작용 : 용액에서 다른 약물과 호환되지 않습니다. 루프 이뇨제 (furosemide, ethacrynic acid)를 동시에 사용하면 독성이 급격히 증가합니다.

형태 방출 : 20의 유리 병에 동결 건조 된 물질; 40 및 80mg.

저장 조건 : 빛으로부터 보호하십시오. 목록 B.

치과 의사 핸드북

러시아 연방의 명예 과학자, RAMS의 아카데미 교장, 유 D. 토트 나프 교수

아미노 글리코 사이드 제제 - 이름

아미노 글리코 시드에는 유사한 구조, 작용 원리 및 높은 수준의 독성으로 특징 지어지는 항생제 군이 포함됩니다. 아미노 글리코 시드 제제는 확실한 항균성을 가지며 그람 양성균 및 그람 음성 박테리아에 대해 활성입니다.

아미노 글리코 사이드 분류

응용 및 저항 발달의 빈도에 따라 4 세대의 약물이 구별됩니다. 주요 특성을 고려하고 약물의 이름 목록을 제공하십시오 - aminoglycosides.

1 세대 약물

그들은 결핵 병원균 및 일부 비정형 박테리아에 대한 치료에 사용됩니다. 포도상 구균 (staphylococci)과 대부분의 그람 음성균 (gram-negative bacteria)에 비해 약물은 무력하다. 이제 그들은 실제로 사용하지 않습니다.

아미노 글리코 시드 2 세대

아미노 글리코 시드 항생제의 두 번째 그룹의 대표 약물은 이전 약물 그룹보다 더 활동적인 약물 인 겐타 마이신 (Gentamicin)입니다.

아미노 글리코 시드의 3 세대

3 세대의 영향 스펙트럼은 겐타 마이신 (Gentamicin)과 유사하지만 엔테로 박터 (Enterobacter), 클레 비 젤라 (Clebisella) 및 녹농균 (Pseudomonas aeruginosa)에 대해보다 효과적입니다. 이 그룹에는 다음이 포함됩니다.

이 그룹에는 항생제 이세파 마이신 (Izepamycin)이 포함되어 있습니다. 항생제 인이 제파 마이신 (Izepamycin)은 추가적으로 심근 박리, 세포 박테리아, 에어로 미나와 싸울 수있는 능력이 있습니다.

아미노 글리코 사이드의 부작용

이러한 약물 치료 기간 동안 환자는 여러 가지 이상 반응을 겪을 수 있습니다. 약물의 주요 단점은 독성입니다. 그것은 다음과 같은 현시에서 나타납니다 :

  1. 청력의 저하, 이명, 혼잡감을 유발하는 독성.
  2. 갈증이있는 신 독성 효과, 소변 양의 변화, 사구체 여과의 감소
  3. 특히 노인들의 특징 인 조정과 현기증의 악화.
  4. 신경계의 부분에서는 입가의 감각, 가려움증, 약점, 두통, 경련, 졸음 등이 있습니다.
  5. 신경 근육 차단의 증상은 호흡 기능이 저하되어 호흡에 영향을 미치는 근육의 마비까지 나타나며 아미노 글리코 시드 항생제와 근육 이완제 및 마취제를 동시에 투여 할 위험이 높아지고 구토 혈액을 수혈 할 위험이 높아집니다.

알레르기 반응의 증상은 매우 드뭅니다.

클로람페니콜 (Chloramphenicol)은 대부분의 감염에 대해 광범위한 작용과 효능을 가진 항균제입니다. 이 물질은 안약, 연고, 주사제 및 정제 용 제제 형태로 생산되는 많은 항생제의 일부입니다.

Elokom은 효과적이고 합리적으로 안전한 외부 약물로서 피부 질환이 다른 지방 약물에 의해 제거되지 않는 경우에 도움이됩니다. 연고의 기본은 새로운 세대의 글루코 코르티코 스테로이드입니다. Elokom의 사용 특징에 대해 자세히 설명합니다.

다행히 현대 약물을 사용하면 기생충을 신속하게 제거 할 수 있습니다. 때로는 단일 항 정신병 약을 먹는 것으로 충분합니다. 오늘날 광범위한 행동 스펙트럼을 가진 웜에 대한 어떤 약품이 사용되고 있는지 알아보십시오.

골다공증은 엄청난 수의 중년 여성에게 영향을 미치는 질병입니다. 지난 몇 년 동안 비스포스포네이트 제제가 적극적으로 사용되어 싸우고 있습니다. 그들은 매우 안정적으로 뼈를 강화하고 파괴와 파괴로부터 보호합니다.

Aminoglycosides :: 약물 그룹에 대한 설명

아미노 글리코 사이드는 빠른 살균 용량 - 의존 효과를 가지며, 적용 후에는 항생제 효과가 오래 지속되므로, 항생제는 하루 1 회 정맥 내 투여된다.

Aminoglycosides : 마약 목록

fluoroquinolones, cephalosporins와 같은 광범위한 효과를 지닌 새로운 항생제의 약리학 시장에서의 등장으로 인해 의사들은 거의 aminoglycosides (약물)를 거의 처방하지 않았다. 이 그룹에 포함 된 약물 목록은 매우 광범위하며 "Penicillin", "Gentamicin", "Amikatsin"과 같은 잘 알려진 약물을 포함합니다. 오늘날까지 집중 치료 및 수술 부서에서는 아미노 글리코 시드 계열의 약물이 가장 많이 사용됩니다.

그룹에 대한 간략한 설명

Aminoglycosides - 의약품 (아래의 의약품 목록을 고려할 것임). 반고체 또는 천연 기원이 다릅니다. 이 항생제 그룹은 신체에 빠르고 강력한 살균 효과가 있습니다.

이러한 항생제는 위에서 언급 한 바와 같이 외과 수술에서 널리 사용됩니다. 그리고 그것은 우연이 아닙니다. 의사들은 아미노 글리코 시드가 가지고있는 많은 장점을 강조합니다.

신체에 미치는 약물의 영향은 다음과 같은 긍정적 인 점에서 다릅니다.

  • 높은 항균 활성;
  • 고통스런 반응의 부재 (주입시);
  • 알레르기의 드문 발생;
  • 번식하는 박테리아를 파괴하는 능력;
  • 베타 락탐 항생제와 병용했을 때 강화 된 치료 효과;
  • 위험한 감염과의 싸움에서 높은 활동.

그러나 위에서 설명한 장점과 함께이 약물 그룹에는 단점이 있습니다.

아미노 글리코 시드 부족은 다음과 같습니다 :

  • 산소가 없거나 산성 환경에서 약물의 낮은 활성;
  • 주요 물질이 체액 (담즙, 뇌척수액, 가래)에 잘 침투하지 않음.
  • 많은 부작용의 출현.

약물 분류

몇 가지 분류가 있습니다.

따라서 아미노 글리코 사이드의 의학적 관행을 소개 할 때 다음과 같은 세대를 구분할 수 있습니다.

  1. 감염성 질병과 싸우기 위해 사용 된 최초의 약물은 스트렙토 마이신, 모노 미친, 네오 마이신, 카나마이신, 파로 마이신이었다.
  2. 2 세대에는보다 현대적인 아미노 글리코 사이드 (약물)가 포함됩니다. 약물 목록 : "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomitsin", "Netilmicin".
  3. 이 그룹에는 Amikacin, Izepamycin과 같은 반합성 의약품이 포함됩니다.

작용의 스펙트럼과 내성의 출현에 따라, 아미노 글리코 사이드는 다소 다르게 분류됩니다.

약물의 세대는 다음과 같습니다 :

1. 1 군에는 Streptomycin, Kanamycin, Monomitsin, Neomycin이 포함되어있다. 이 약들은 결핵의 원인균 및 일부 비정형 박테리아와 싸울 수 있습니다. 그러나, 그들은 많은 그램 음성 미생물 및 포도상 구균에 대해 무력하다.

2. 2 세대 아미노 글리코 시드의 대표 약물은 겐타 마이신 (Gentamicin)입니다. 그것은 큰 항 박테리아 활동에 의해 구별됩니다.

3. 고급 약물 치료. 그들은 높은 항균력을 가지고 있습니다. 3 세대 아미노 글리코 시드 (klebisiella, enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, 즉 3 세대)에 대해 적용하십시오. 의약품 목록은 다음과 같습니다.

4. 네 번째 그룹에는 약 "Izepamycin"이 포함되어 있습니다. 그것은 효과적으로 cytobacter, aeromonas, nokardiyami를 다루는 추가 능력에 의해 구별됩니다.

의료 관행에서 또 다른 분류가 개발되었습니다. 그것은 질병의 진료소, 감염의 성격 및 적용 방법에 따라 약물의 사용을 기본으로합니다.

아미노 글리코 사이드의 이러한 분류는 다음과 같다 :

  1. 몸에 비경 구적으로 투여되는 전신 효과를위한 약물. 기회 주의적 혐기성 미생물에 의해 유발되는 심각한 형태로 발생하는 세균성 고 화성 감염의 치료를 위해 겐타 마이신, 아미 카신, 네틸 실린, 토 브라 마이신, 사이 조 미틴 (Sizomitsin) 등의 약제가 처방됩니다. 강제적 인 병원체에 근거한 위험한 단일 감염의 치료는 치료에서 Streptomycin, Gentomicin 약물을 사용할 때 효과적입니다. Mycobacteriosis의 경우 Amikacin, Streptomycin, Kanamycin이 도움이됩니다.
  2. 독점적으로 특별한 징후와 함께 사용되는 약물. 이들은 : "Paromitsin", "Neomycin", "Monomitsin".
  3. 지역에서 사용하는 약물. 그들은 이비인후과 및 안과학에서 화농성 박테리아 감염 치료에 사용됩니다. 지역 노출의 경우 약물 "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin"을 개발했습니다.

약속 표시

아미노 글리코 사이드의 사용은 다양한 호기성 그람 음성균의 파괴에 적절하다. 의약품은 단독 요법으로 사용할 수 있습니다. 종종 그들은 베타 락탐과 결합됩니다.

아미노 글리코 시드는 다음과 같은 치료를 위해 처방됩니다 :

  • 다양한 현지화의 병원 감염;
  • 화농성 수술후 합병증;
  • 복강 내 감염;
  • 패혈증;
  • 감염성 심내막염;
  • 심한 신우 신염;
  • 감염된 화상;
  • 세균성 고 화성 수막염;
  • 결핵;
  • 위험한 전염병 (전염병, 브루셀라증, 야식증);
  • 그람 음성 박테리아에 의해 유발 된 패혈증 성 관절염;
  • 요로 감염;
  • 안과 질환 : 안검염, 박테리아 각막염, 결막염, 각 결막염, 포도막염, 눈물 주머니염;
  • 이비인후과 질환 : 외부 이염, 비 인두염, 비염, 부비동염;
  • 원충 감염.

부작용

불행히도,이 범주의 약물로 치료하는 동안 환자는 여러 가지 바람직하지 않은 영향을받을 수 있습니다. 약물의 주요 단점은 높은 독성입니다. 그래서 의사 만이 aminoglycoside 환자를 처방해야합니다.

부작용이 발생할 수 있습니다.

  1. 독성. 환자는 청력 손실, 울림 소리, 소음 등을 호소합니다. 종종 그들은 귀의 혼잡을 나타냅니다. 대부분의 경우, 이러한 반응은 노인, 처음에 청력 손상을 입은 사람들에서 관찰됩니다. 이러한 반응은 장기간의 치료 나 고용량의 환자에게 발생합니다.
  2. 신 독성. 환자는 갈증이 강하고 소변 양은 증가하거나 감소 할 수 있으며 혈중 크레아티닌 수치가 상승하면 사구체 여과가 감소합니다. 이러한 증상은 신장 기능 부전으로 고통받는 사람들의 특징입니다.
  3. 신경근 봉쇄. 때때로 호흡은 치료 중 우울합니다. 어떤 경우에는 호흡 근육의 마비가 관찰됩니다. 일반적으로 이러한 반응은 신경계 질환이 있거나 신장 기능이 손상된 환자의 특징입니다.
  4. 전정 장애. 그들은 조화와 현기증의 결핍을 드러냅니다. 종종 환자가 스트렙토 마이신으로 처방 될 때 이러한 부작용이 나타납니다.
  5. 신경 장애. 감각 이상, 뇌증이있을 수 있습니다. 때때로 치료는 시신경에 손상을 동반합니다.

아주 드물게, aminoglycosides는 피부 발진과 같은 알레르기 성 발현을 일으 킵니다.

금기 사항

설명 된 약물은 사용에 몇 가지 제한이 있습니다. 대부분의 아미노 글리코 시드 (위에 주어진 이름은)는 다음과 같은 병리 또는 조건에서 금기입니다 :

  • 개별 과민 반응;
  • 신장 배설 기능의 손상;
  • 청력 손상;
  • 호중구 감소 성 중증 반응의 발달;
  • 전정 장애;
  • 중증 근무력증, 보툴 리즘 증, 파킨슨증;
  • 우울한 호흡, 무감각.

또한 환자가이 그룹의 약물에 대해 부정적인 반응을 보이는 경우 치료에 사용해서는 안됩니다.

가장 많이 사용되는 아미노 글리코 시드를 고려하십시오.

아미 카신

이 약물은 인체에 박테리오스 성, 살균성 및 결핵에 대한 영향을 가지고 있습니다. 그것은 많은 그램 양성 및 그람 음성 박테리아와의 싸움에서 높은 활동을 보여줍니다. 그래서 마약 "Amikacin"사용법에 대해 증언합니다. 주사제는 포도상 구균, 연쇄상 구균, 폐렴 구균, 살모넬라 균, 대장균, 결핵균 (Mycobacterium tuberculosis)의 치료에 효과적입니다.

약물은 소화관을 통해 흡수 될 수 없습니다. 따라서, 정맥 내 또는 근육 내에서만 사용됩니다. 활성 물질의 최고 농도는 1 시간 후에 혈청에서 관찰됩니다. 긍정적 인 치료 효과는 10-12 시간 지속됩니다. 이 속성 때문에 주사가 하루에 두 번 수행됩니다.

언제 "Amikacin"약품 사용을 권장합니까? 주사는 다음과 같은 질병의 목적을 위해 표시됩니다 :

  • 폐렴, 기관지염, 폐 농양;
  • 복막의 전염성 질환 (복막염, 췌장염, 담낭염);
  • 요로 질병 (방광염, 요도염, 신우 신염);
  • 피부병 (궤양, 화상, 욕창, 감염된 상처);
  • 골수염;
  • 수막염, 패혈증;
  • 결핵 감염.

종종이 도구는 수술로 인한 합병증에 사용됩니다.

소아과에서 약물 사용은 허용됩니다. 이 사실은 "Amikacin"이라는 약물의 사용법을 확인합니다. 삶의 첫날부터의 어린이들에게는이 약을 처방 할 수 있습니다.

복용량은 환자의 나이와 몸무게에 따라 의사가 결정합니다.

지시 사항에는 다음과 같은 권장 사항이 있습니다.

  1. 1kg의 환자 체중 (성인과 어린이 모두)은 5mg의 약물이어야합니다. 이 계획으로, 8 시간 안에 재 주입하십시오.
  2. 체중 1kg 당 7.5mg의 약물을 복용하면 주사 간격은 12 시간이됩니다.
  3. Amikacin에서 신생아 용 지침을 사용하는 방법에주의를 기울이십시오. 출생 한 어린이의 경우, 용량은 다음과 같이 계산됩니다. 1 kg - 7.5 mg. 주사 간격은 18 시간입니다.
  4. 치료 기간은 7 일 (/ 입력) 또는 7-10 일 (/ m 주사) 일 수 있습니다.

"Netilmicin"

이 약은 "Amikacin"과 비슷한 항균 효과를 나타냅니다. 동시에, Netilmicin이 위의 약이 무력한 미생물과 관련하여 높은 효율을 보인 경우가 있습니다.

이 약물은 다른 아미노 글리코 시드와 비교할 때 상당한 이점이 있습니다. 사용을위한 약 "Netilmicin"지침에 명시된 바와 같이,이 약은 신 독성과이 독성이 적습니다. 약물은 비경 구용으로 만 사용됩니다.

"Netilmicin"지침은 처방을 권고합니다 :

  • 패혈증, 균혈증,
  • 그람 음성균에 의한 의심되는 감염의 치료;
  • 호흡기 계통, 비뇨 생식기 계통, 피부, 인대, 골수염의 감염;
  • 심각한 포도상 구균 감염 (패혈증 또는 폐렴)의 경우 신생아;
  • 상처, 수술 전 및 복강 내 감염;
  • 수술 환자에서 수술 후 합병증의 위험이있는 경우;
  • 소화관의 전염병에 걸린

권장 복용량은 의사에 의해서만 결정됩니다. 4 mg에서 7.5 범위 일 수 있습니다. 복용량, 환자의 상태 및 나이에 따라 1-2 일간의 주사가 권장됩니다.

"페니실린"

이 약은 그룹의 주요 항생제 중 하나입니다. 그것은 다양한 미생물에 대한 활성을 가지고 있습니다.

페니실린에 민감 :

  • 연쇄상 구균;
  • 임질균;
  • 수막 구균;
  • 폐렴 구균;
  • 디프테리아, 탄저병, 파상풍, 가스 괴사의 병원균;
  • staphylococcus, protea의 특정 균주.

의사는 근육 주사와 함께 신체에 가장 효과적인 효과를 말한다. 이러한 주사로 30-60 분 후에 가장 높은 농도의 페니실린이 관찰됩니다.

페니실린 aminoglycosides는 다음과 같은 경우 처방됩니다 :

  1. 패혈증 치료에있어 이러한 약물은 매우 요구됩니다. 그들은 임균성, 수막 구균 성, 폐렴 구균 감염의 치료에 권장됩니다.
  2. 페니실린 약은 합병증을 예방하기 위해 수술을받은 환자에게 처방됩니다.
  3. 이 도구는 화농성 뇌막염, 뇌농양, 임질, 사이코 시스, 매독 퇴치에 도움이됩니다. 심한 화상이나 상처를 입을 때 좋습니다.
  4. 페니실린 치료는 귀와 눈의 염증으로 고통받는 환자에게 처방됩니다.
  5. 이 약은 국소 성 및 폐 성 폐렴, 담관염, 담낭염 및 패혈증 성 심내막염 치료에 사용됩니다.
  6. 류마티스를 앓고있는 사람들을 위해,이 약은 치료와 예방을 위해 처방됩니다.
  7. 이 약은 제대혈, 패혈증 또는 패 혈성 독성 질환으로 진단받은 신생아 및 신생아에게 사용됩니다.
  8. 이 약은 다음과 같은 질병의 치료에 포함됩니다 : 이염, 성홍열, 디프테리아, 화농성 흉막염.

근육 내 투여에서는 약물의 활성 물질이 혈액 속으로 빠르게 흡수됩니다. 그러나 몸에서 약물 투여 후 3-4 시간이 더 이상 관찰되지 않습니다. 그래서 필요한 농도를 제공하기 위해 3-4 시간마다 주사를 반복하는 것이 좋습니다.

마약 "겐타 마이신"

그것은 연고, 주사 및 정제 용 용액의 형태로 만들어집니다. 이 약물은 살균성이 뚜렷합니다. 그것은 그람 음성 세균 인 Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella에 해로운 영향을줍니다.

몸에 들어가는 약물 "겐타 마이신 (Gentamicin)"(정제 또는 용액)은 세포 수준에서 감염 물질을 파괴합니다. 어떤 아미노 글리코 사이드와 마찬가지로, 그것은 병원균의 단백질 합성에 대한 위반을 제공합니다. 결과적으로, 이러한 박테리아는 복제 능력을 상실하고 신체 전체로 퍼질 수 없습니다.

항생제는 다양한 시스템과 기관에 영향을 미치는 전염병에 처방됩니다 :

  • 수막염;
  • 복막염;
  • 전립선 염;
  • 임질;
  • 골수염;
  • 방광염;
  • 신우 신염;
  • 자궁 내막증;
  • 농흉, 흉막염;
  • 기관지염, 폐렴;

약물 "겐타 마이신 (Gentamicin)"은 의약품으로 유명합니다. 환자는 심각한 호흡기 및 요로 감염을 치료할 수 있습니다. 이 치료법은 복막, 뼈, 연조직 또는 피부와 관련된 전염성 과정에 권장됩니다.

아미노 글리코 사이드는자가 약물 치료를 목적으로하지 않습니다. 자격있는 의사 만이 필요한 항생제를 선택할 수 있다는 것을 잊지 마십시오. 그러므로 스스로 치료하지 마십시오. 건강 전문가를 맡으십시오!

약리학 그룹 - 아미노 글리코 사이드

하위 집단 준비는 제외됩니다. 사용

설명

Aminoglycosides (aminoglycoside aminocyclitols)는 화학 구조, 항균 활성 스펙트럼, 약동학 특성 및 부작용 스펙트럼과 유사한 천연 및 반 합성 항생제 그룹입니다. 이 그룹의 화합물의 일반적인 이름 "aminoglycosides"는 아글 리콘 잔기 - 헥 소오스 (아미노 사이클로 사이트)와의 글리코 시드 결합으로 연결된 아미노 당의 분자 내 존재와 관련하여 얻어졌다. Hexose는 streptinine (streptomycin) 또는 2-deoxy-D-streptamin (나머지 아미노 글리코 시드)로 나타납니다. 상이한 아미노 글리코 시드에 대한 아미노 당 잔기의 수는 상이하다. 예를 들어, 네오 마이신에는 카나마이신과 겐타 마이신 -2가 포함되어 있습니다. 현재 아미노 글리코 시드 그룹은 방선균 (네오 마이신, 카나마이신, 토 브라 마이신 등), 마이크로 모스 포라 (겐타 마이신 등) 및 몇 가지 반합성 농작물 (예를 들어, amikacin은 카나마이신 A의 유도체이며 이로부터 얻어진다). aminoglycosides의 그룹은 또한 aminosaccharides를 포함하지 않는 구조적으로 유사한 천연 aminocyclitol 항생제 spectinomycin을 포함합니다.

항생제 인 아미노 글리코 시드의 작용 기작은 감수성 미생물의 리보솜 수준에서 단백질 합성의 비가 역적 저해와 관련이있다. 단백질 합성의 다른 억제제와는 달리, aminoglycosides는 정균 작용이 없지만 살균 작용을합니다. Aminoglycosides는 외부 막의 세공을 통한 수동 확산과 능동적 인 전달에 의해 박테리아 세포에 들어갑니다. 세포질막을 통한 아미노 글리코 사이드의 수송은 호흡 사슬에서 전자의 전달에 의존하며,이 단계는 소위 세포 내로 들어가게된다. 휘발성 상 I은 제한적이다. 세포질 멤브레인을 통한 아미노 글리코 사이드의 수송은 Ca 2+ 또는 Mg 2+ 이온의 존재 하에서, 낮은 pH 값 및 혐기성 조건 하에서 과량의 삼투 물질에서 느려지거나 완전히 차단된다. 예를 들어, aminoglycosides의 항균 활성은 혐기성 농양 배지 및 고 삼투압 성 산성 소변에서 유의하게 감소합니다.

세포 내로 침투 한 후에, 아미노 글리코 사이드는 세균 리보솜의 30S 아 단위의 특정 수용체 ​​단백질에 결합한다. 30S subunit은 21 개의 단백질과 하나의 16S rRNA 분자 (리보솜 RNA)로 구성됩니다. 예를 들어 적어도 3 개의 단백질과 16S rRNA가 스트렙토 마이신과 리보솜의 결합에 관여한다. Aminoglycosides는 여러 가지 방법으로 리보솜 단백질 합성을 방해합니다 : 1) 항생제가 리보솜의 30S 아 단위에 결합하고 30S와 50S 아 단위로 이루어진 복합체를 개시 mRNA 코돈에 고정시킴으로써 단백질 합성의 개시를 방해합니다. 이것은 비정상적인 개시 복합체 (소위 monosomes)의 축적과 더 이상의 번역의 중단을 초래한다. 2) 리보솜의 30S 아 단위에 결합함으로써 아미노 글리코 시드가 RNA로부터 정보를 읽지 못하게되어 리보솜 복합체가 단백질로부터 해체되어 단백질의 합성이 완료되지 않는 경우; 3) 또한, 아미노 글리코 사이드는 성장하는 폴리 펩타이드 사슬에서 단일 아미노산 치환을 일으켜 결함이있는 단백질을 생성한다.

세포질 막에 박혀있는 비정상적인 단백질 합성은 구조를 파괴하고 투과성을 변화 시키며 아미노 글리코 시드가 세포 내로 침투하는 것을 가속화시킬 수 있습니다. 아미노 글리코 사이드 수송의이 단계 - 소위. 휘발성 단계 II. 세포막이 점진적으로 파괴되면서 이온, 큰 분자 및 단백질이 박테리아 세포를 떠납니다. aminoglycosides의 살균 효과는 아마도 결함이있는 폴리 펩타이드의 형성과 미생물 세포에서의 정상 단백질의 합성 억제로 인해 생존 능력을 지원하는 중요한 세포 기능을 침범한다는 사실에 기인합니다 박테리아의 세포질 막의 구조 및 기능의 파괴에 이르게하며 궁극적으로 세포 사멸을 초래한다.

역사적 배경. Aminoglycosides는 최초의 항생제 중 하나입니다. 첫 번째 아미노 글리코 시드 인 스트렙토 마이신 (streptomycin)은 Z.A. Waksman과 그의 동료들은 빛나는 버섯 Streptomyces griseus로부터 1943 년에 나왔다. Streptomycin은 결핵성 수막염을 비롯한 결핵 치료에 널리 사용되는 최초의 화학 요법 제제였습니다.

1949 년에, Waxman과 Lechevalier는 Streptomyces fradiae neomycin의 배양 물로부터 분리되었다. Micromonospora 속의 방선균에 의해 생산 된 항생제 인 Gentamicin은 1963 년 Micromonospora 속의 과학자들에 의해 생산 된 zymphocytes의 샘플에 의해 생성 된 zhorax mold의 샘플에 의해 처음 연구되고 그의 협력자들에 의해 기술되었다. 70 년대 임상 실습에 도입되었습니다.

Netilmicin은 겐타 마이신 (gentamicin)과 토 브라 마이신 (tobramycin)의 특성이 비슷합니다. 그러나, 2- 데 옥시 스테 텝 타민 고리의 첫번째 위치에서 아미노기에 에틸기를 첨가하면 분자가 효소 분해로부터 보호된다. 이와 관련하여, 넷 실 마이신은 많은 겐타 마이신 및 토 브라 마이신 내성 박테리아에 의해 불 활성화되지 않는다. Netilmicin은 다른 aminoglycosides에 비해 덜 현저한이 독성 효과를 나타냅니다.

aminoglycosides의 다양한 분류가 있습니다. 의료 행위로의 약물 도입 순서, 항균 활성 스펙트럼, 미생물의 2 차 저항성 발달의 특질에 관한 것이다.

따라서 분류 중 하나에 따르면, 첫 번째 그룹은 스트렙토 마이신, 네오 마이신, 모노 미친 (파 로모 마이신), 카나마이신과 같은 전염성 질병의 치료에 사용 된 최초의 천연 아미노 글리코 시드를 결합합니다. 두 번째 그룹에는보다 현대적인 천연 아미노 글리코 시드 (gentamicin, sisomycin, tobramycin)가 포함됩니다. 세 번째 그룹은 amikogin, netilmicin, isepamycin (아직 러시아에는 등록되지 않은) 반 합성 아미노 글리코 시드로 구성됩니다.

I.B. Mikhailov (행동의 스펙트럼과 저항의 출현의 특성에 기반)에는 4 세대의 아미노 글리코 시드가있다 :

나는 세대를 : 스트렙토 마이신, 네오 마이신, 카나마이신, monomitsin.

II 세대 : 겐타 마이신.

세대 III : 토 브라 마이신, 아미 카신, 넷틸 마이신, 시조 마이신.

IV 생성 : izepamitsin.

아미노 글리코 시드 항생제에는 광범위한 항균 작용이 있습니다. 그들은 호기성 그람 음성균에 특히 효과적이다. Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter spp.를 비롯한 장내 세균 류 (Enterobacteriaceae) 다른 가족의 그람 음성 선에 대해 활성. Acinetobacter spp., Moraxella spp., Pseudomonas spp. 그램 양성 세균 중 주로 그람 양성 구균은 포도상 구균 (Staphylococcus aureus), 표피 포도상 구균 (Staphylococcus epidermidis)이다.

개개의 아미노 글리코 사이드는 활성 및 작용 스펙트럼이 상이하다. 제 1 세대 아미노 글리코 사이드 (스트렙토 마이신, 카나마이신)는 결핵균 및 일부 비정형의 마이코 박테리아에 대해 가장 활성이있다. Monomitsin은 그람 음성균 및 포도상 구균에서 덜 활성이지만 일부 원생 동물에 대해 활동적입니다.

II 세대 및 III 세대의 모든 아미노 글리코 시드는 I 세대의 아미노 글리코 시드와 달리 Pseudomonas aeruginosa에 대해 활성이다. Pseudomonas aeruginosa 균주에 대한 항균 작용의 정도에 따라, 토 브라 마이신은 가장 활성 인 아미노 글리코 시드 중 하나입니다.

sizomycin의 항균 스펙트럼은 gentamicin과 유사하지만 sisomycin은 Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp.의 다른 종에 대해 gentamicin보다 더 활동적입니다.

Spectinomycin은 많은 그람 양성균 및 그람 음성균에 대해 시험 관내에서 활성을 나타내지 만, 페니실린 내성 균주를 비롯한 임질 구균에 대한 활성은 임상 적으로 중요합니다. 임상 실습에서, spectinomycin은 페니실린에 과민성이거나 페니실린 및 기타 약물에 대한 임질 구균에 대한 내성을 가진 환자에서 임질에 대한 대안 치료제로 사용됩니다.

가장 효과적인 aminoglycosides 중 하나는 amikacin입니다. Amikacin은 호기성 그램 음성 박테리아 (Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Escherichia coli 등) 및 Mycobacterium tuberculosis를 포함한 다른 아미노 글리코 사이드와 비교하여 광범위한 활성 스펙트럼을 가진 카나마이신 A의 유도체입니다. Amikacin은 다른 aminoglycosides를 비활성화시키는 효소에 내성을 지니고 있으며, tobramycin, gentamicin 및 netilmicin 내성 Pseudomonas aeruginosa 균주에 대해 활성을 유지할 수 있습니다. 일부 데이터에 따르면, 긴급 상황의 경험적 치료의 경우, amikacin이 가장 좋습니다. 그램 음성균과 그람 양성균의 균주 중 70 % 이상이 그 작용에 민감합니다. 동시에 겐타 마이신 및이 그룹의 다른 약물에 대한 분비 된 미생물의 민감성을 확인한 후에 만 ​​심각한 조건에서 다른 아미노 글리코 시드를 사용해야합니다. 그렇지 않으면 치료법이 효과적이지 않을 수 있습니다.

Streptococcus spp.는 아미노 글리코 시드에 민감하거나 내성이기 때문에 대부분의 세포 내 미생물은 혐기 세균에 저항성이있다 : Bacteroides spp., Clostridium spp. 이세 파 마이신 (Aminoglycosides의 IV 생성)은 아에로 모나 스 (Aeromonas spp.), 시트로 박터 종 (Citrobacter spp.), 리스테리아 속 (Listeria spp.), 노카 디아 종 (Nocardia spp.

Aminoglycosides는 미생물의 균주와 감염의 중심에있는 약물의 농도에 따라 post-antibiotic effect를 가질 수 있습니다.

Aminoglycosides가 장기간에 걸쳐 광범위하게 사용되면서 많은 균주의 미생물에 대한 저항성이 개발되었다 (대략 70 년대 중반). 박테리아 내 약물 내성 발달을위한 세 가지 가능한 메커니즘이 확립되었다.

1) 효소 적 비활성화 - 항생제를 변형시키는 박테리아에 의한 효소 생산;

2) 세포질 막의 투과성 감소 (세포 수송 시스템의 파괴);

3) 작용 표적의 변형 - 세균 염색체의 30S 소단위 (subunit의 수용체 단백질 30S는 염색체 돌연변이의 결과로 부재하거나 변경 될 수 있음).

네 번째 아미노 글리코 사이드 내성 기작은 소위 기술되어있다. 자연 저항. 따라서, 혐기성 조건하에 존재하는 통성 미생물은 대개 아미노 글리코 시드에 내성이있다. 그들은 세포 내에서 산소 의존적 인 약물 전달이 없다.

획득 된 저항의 기초는 종종 박테리아 효소에 의한 아미노 글리코 사이드의 불활 화에있다. 이것은 플라스미드에 의해 제어되는 장 그룹의 그람 음성 박테리아 중 주요 저항 유형입니다.

acetyltransferase (AAC), phosphotransferase (APH), nucleotidyltransferase (adenylyltransferase, ANT)의 세 가지 부류의 아미노 글리코 사이드 파괴 / 변형 효소 (aminoglycoside-modifying enzymes, AGMP)가 발견되었다. 각 효소는 여러 가지 유형으로 나타납니다. 50 개 이상의 AGMP가 알려져 있습니다. 최소 4 가지 유형의 AAC, 최소 5 가지 유형의 ANT, 10 가지 유형 이상의 APH가 있습니다. 아세틸 트랜스퍼 라제는 아미노 그룹에 작용하며, 포스 포 트랜스퍼 라제 및 뉴 클레오 티딜 전이 효소는 아미노 글리코 사이드 분자의 히드 록 실기에 작용한다. 아세틸 화, 인산화 및 아데 닐화 과정의 결과로, 항생제 분자의 구조가 변하여 세균성 리보솜과의 접촉을 방해하여 결과적으로 아미노 글리코 시드가 단백질 합성을 억제하지 못하고 세포가 살아남을 수 있습니다.

불 활성화 효소는 주로 접합하는 동안 전달되는 플라스미드 유전자에 의해 암호화됩니다. 플라스미드, 특히 미생물의 병원성 균주에서 허용되는 내성의 광범위한 분포는 아미노 글리코 사이드의 사용을 상당히 제한한다. 박테리아 효소의 작용에 더 잘 저항하는 것은 아미 카신 (사이드 라디칼의 존재로 인한)입니다.

AHMPs는 주로 세포질 주변 세포 공간에 국한되어 있으며 세포 외 공간으로 배설되지 않습니다. 가장 많은 수의 AGMP는 그람 음성 박테리아의 특징이며 아미노 글리코 사이드 그룹 내의 교차 저항성의 발달을 결정합니다. 그람 양성균에서 수정 효소의 수는 훨씬 적습니다.

항생제의 박테리아 활성과 작용기를 변형시키는 구조에 존재하기 때문에 세균 효소에 의해 불 활성화되지 않는 아미노 글리코 시드를 합성하는 것은 불가능하다고 믿어진다.

미생물에서 아미노 글리코 사이드에 대한 2 차 내성이 급속히 발달한다 - "스트렙토 마이신"저항성 유형. 아미노 글리코 시드와 베타 - 락탐의 조합은 항균 작용의 상승 작용으로 인해 치료 중 미생물 저항성의 발달을 막을 수 있습니다.

Aminoglycosides I 세대는 15 가지 효소, II 세대 - 10 가지 효소, 3 가지 효소가 아미노 글리코 시드 III 및 IV 세대에 작용할 수 있습니다. 이와 관련하여, 전염성 질병의 치료가 효과가없는 제 3 세대 약물로 판명되면, 아미노 글리코 시드 I 또는 II 세대를 처방하는 것은 의미가 없습니다.

리보솜의 구조 변화로 인해 아미노 글리코 시드에 대한 미생물의 저항성은 비교적 드뭅니다 (예외는 스트렙토 마이신). 리보솜의 변형은 Pseudomonas aeruginosa 균주의 5 % 및 Enterococcus spp. 균주의 절반에서 스트렙토 마이신에 대한 저항성을지지한다. 이러한 장구균 균주의 경우 스트렙토 마이신과 페니실린의 조합은 체외에서 시너지 효과가 없지만 겐타 마이신에는 저항성 발달 메커니즘이 없기 때문에 겐타 마이신과 페니실린의 조합에 민감합니다.

이 물질을 성장에 사용하는 스트렙토 마이신 의존 박테리아가 있습니다. 이 현상은 수용체 단백질 P12의 변화를 유도하는 돌연변이와 관련이 있습니다.

모든 아미노 글리코 시드의 약물 동태는 거의 동일합니다. 아미노 글리코 시드 분자는 극성이 강한 화합물이기 때문에 지질에 잘 녹지 않으므로 구강을 복용하면 실제로 위장관에서 흡수되지 않습니다 (2 % 미만은 전신 순환계에 들어갑니다). 그러나 위장관 감염증에서 흡수가 증가하므로 장기간 섭취하면 아미노 글리코 시드가 축적되어 독성 농도가 발생할 수 있습니다. 아미노 글리코 사이드의 주요 투여 경로는 IM / IV이다. 아미노 글리코 사이드와 혈액 단백질의 결합은 낮고 0 ~ 30 %의 다른 약제에 따라 다릅니다 (예 : 토 브라 마이신은 실제로 단백질에 결합하지 않음). C에 도달하는 시간최대 1-1.5 시간. 심각한 상태, 특히 쇼크가있는 환자의 경우, 근육 내 주사 후 흡수는 조직에 혈액 공급 부족으로 인해 느려질 수 있습니다. 8 시간마다 투여 할 때 혈액 내 치료 농도의 유지 시간은 약 8-10 시간이며, 0.15-0.3 l / kg의 체적 분포는 세포 외액의 체적에 가깝고 적게는 체지방량의 25 %에 해당합니다. 극성 때문에 대부분의 세포에는 아미노 글리코 사이드가 침투하지 않습니다. 그들은 주로 뇌척수액을 제외하고 혈장 및 세포 외액 (농양액, 흉막 삼출액, 복수, 심낭, 활액막 및 림프액)에 분포합니다. 성인의 치료 농도에서 aminoglycosides는 뇌 - 뇌 장벽을 통과하지 못하고 수막의 염증과 함께 투과성이 증가합니다. 예를 들어, 염증이없는 경우, 뇌척수 내 아미노 글리코 사이드 농도는 혈청의 10 % 미만일 수 있지만 수막염은 혈액 내 농도의 20-50 %에 도달 할 수 있습니다. 신생아는 성인보다 뇌척수액의 농도가 높습니다. 그러나, aminoglycoside 항생제가 잘 침투하고 세포 내에서 축적되는 조직이 체내에 존재합니다. 여기에는 간, 신장 (피질에 축적 됨), 내이의 조직 등 혈액 공급이 좋은 기관이 포함됩니다. 따라서 내과 신장의 아미노 글리코 시드 농도는 혈장 수준의 10 배 이상일 수 있습니다. 다형 핵 백혈구에서는 아미노 글리코 시드가 세포 외 농도의 약 70 %를 차지하는 농도로 발견됩니다. 아미노 글리코 사이드는 실제로 생체 변환되지 않습니다. 변이가없는 형태로 사구체 여과에 의해 신장으로 배출되어 소변에 고농축을 생성합니다. 아미노 글리코 시드가 입으로 취해지면 80-90 %는 변하지 않은 형태로 배설됩니다. 담즙, 모유, 기관지 분비물에서 낮은 농도가 발견됩니다. T1/2 정상적인 신장 기능을 가진 성인의 혈액으로부터 약 2-2.5 시간; 아이들의 경우 이번에는 더 길다 (배설 메커니즘의 미성숙으로 인해). 그래서, 생명의 첫날의 신생아에서 T1/2 최대 15 시간에서 최대 18 시간까지, 최대 21 시간에서 최대 6 시간까지 줄일 수 있습니다. T1/2 신부전 (7 회 이상)으로 증가합니다. 아미노 글리코 사이드의 과다 복용 또는 누적으로 혈액 투석과 복막 투석이 효과적입니다.

아미노 글리코 시드 사용의 주된 징후는 주로 호기성 그람 음성 박테리아와 포도상 구균 (겐타 마이신, 네틸 실린, 아미 카신, 토 브라 마이신 등)에 의한 심각한 전신 감염입니다. Aminoglycosides는 종종 단일 요법의 형태로 경험적으로 처방되기도합니다. 혼합 병인이 의심된다면 베타 락탐 (beta-lactams)과 혐기 세균 (예 : linkosamides)에 대한 약제와 함께 사용됩니다.

아미노 글리코 시드는 치료 범위가 좁고 다른 항생제보다 독성이 강하므로 중독성 항균제가 효과적이지 않거나 금기 사항이있는 경우에만 중증 질환 용으로 처방되어야합니다.

아미노 글리코 사이드가 (그리스어 nosokomeo에서, 병원 획득, 원내. - 케어 환자) 원내의 치료에 표시 될 수있는 다른 지역화의 감염, 호중구 감소증 환자, 심내막염, 골수염 의심 패혈증, 복잡한 복강 내 감염 (복막염 균혈증, 패혈증에 효과적이다, 복강 내 농양). 비뇨기과에서 이러한 약물은 (주로 신우 신염, perinephritis, urosepsis, 신장 carbuncle의 심각한 형태) 비뇨기 시스템의 복잡한 감염의 치료에 병원에서 사용됩니다. 아미노 글리코 시드는 호중구 감소증 환자의 감염 예방을 위해 뼈와 관절을 수술 한 후 수술 후 합병증의 치료에 사용됩니다.

아미노 글리코 사이드는 위험한 전염병의 치료를 위해 표시됩니다. 전염병 및 야식 광 (특히 스트렙토 마이신).

아미노 글리코 사이드는 결핵에 대한 병용 요법으로 사용됩니다 : 스트렙토 마이신은 주요 결핵 약물 중 하나이며, 드문 감염을 치료하는데도 사용됩니다. 카나마이신과 아미 카신은 예비 결핵약입니다.

특수 징후 (장 감염, 선택적 장 오염 제거)에 따르면, 아미노 글리코 사이드는 구강 내 투여됩니다 (네오 마이신, 카나마이신).

아미노 글리코 시드의 임명을위한 필수 조건은 다음과 같습니다.

- 체중, 환자 나이, 신장 기능, 국소화 및 감염의 중증도를 고려한 엄격한 용량 계산;

- 투약 요법 준수;

- 혈액 중의 물질의 농도를 모니터링하는 단계;

- 혈장 크레아티닌 수준의 결정 (T1/2 신장 기능 부전);

- 청력 검사 전후에.

안과 아미노 글리코 시드 (아 미카 신, 겐타 마이신, 네오 마이신, netilmicin, 토 브라 마이신)에서뿐만 아니라 전신적으로, instillations, 결막 강내 주사의 형태로 국소 적으로 적용 하였다. 국소 투여 용 용액은 예식으로 준비됩니다. Aminoglycosides는 hematophthalphthal barrier를 아주 잘 통과합니다. 전신 사용시 전방과 유리체 내의 수분의 치료 농도가 천천히 (1-2 시간) 이루어집니다. 결막 낭에 점적되면 전신 흡수가 거의 없으므로 각막 간질, 전방 수분 및 유리체에서 6 시간 동안 치료 농도로 발견됩니다.

안과 실제로 아미노 글리코 대상 적응증 감염성 및 염증성 질환은 다음과 같다 : 또한 수술후 외상 및 감염 합병증의 예방에 적용 안검염, 결막염, 각 결막염, 세균성 각막염, 누낭 염, 포도막염 등의 아미노 글리코 사이드를.. 스트렙토 마이신은 결핵성 눈 손상의 치료에 가장 효과적입니다.

겐타 마이신, 토 브라 마이신 및 네오 마이신의 특수 국소 제제는 화농성 세균 감염에 대한 안과 및 이비인학의 국소 적용을 위해 개발되었습니다. 염증 및 알레르기 성 구성 요소가있는 감염의 경우, lecforms는 효과적입니다. dexamethasone 또는 betamethasone의 추가 내용과 더불어 연고.

모든 아미노 글리코 시드 항생제는 독성 (달팽이관 및 전정맥), 신 독성 및 드물게 신경 근육 차단의 발달과 함께 신경 독성과 같은 독성을 특징으로합니다.

종종 신기능과 청력이 손상된 노인 환자의 신장과이 독성이 나타납니다. 그러나 신장 상피의 쇄골 경계에 의한 항생제 aminoglycoside의 포획 메커니즘이 아직 충분히 개발되지 않았기 때문에 생후 3 개월까지 소아에서 신 독성이 발생하는 경향이 성인보다 낮습니다.

동물과 인간이 독성 그들이 신장 피질뿐만 아니라, 내이의 림프 및 외 림프 높은 농도로 축적된다는 사실에 기인 아미노 글리코 시드 계 항생 물질의 신장 독성의 시험 방법.

아미노 글리코 사이드의 독성은 부작용의 심각한 징후입니다. 코르티 기관의 외과 내부의 유모 세포에 물질이 축적되면 변화가 생깁니다. 혈류로 물질의 역 확산은 느립니다. T1/2 내이 액에서 아미노 글리코 시드가 T보다 5 ~ 6 배 더 높음1/2 혈액에서. 혈중 아미노 글리코 시드 농도가 높으면이 독성 위험이 증가합니다.

지속적인 청각 장애와 전정 장애의 정도는 손상된 유모 세포의 수와 치료 기간의 증가에 따라 달라집니다. aminoglycosides의 반복 사용으로, 점점 더 많은 유모가 죽어 결국 귀머거리로 이어질 수 있습니다. 유모 세포의 수는 나이가 들어감에 따라 감소하기 때문에이 독성이 노인 환자에서 더 많이 나타납니다.

모든 아미노 글리코 사이드가 청각 및 전정 장애를 일으킬 수 있지만, 특정 약물의이 독성 효과는 부분적으로 선택적입니다. 그래서 스트렙토 마이신과 겐타 마이신은 대개 전정 장애를 일으 킵니다. 아미 카신, 카나마이신 및 네오 마이신 - 청각, 토 브라 마이신 - 둘 다. 이 독성 영향의 빈도는 예측하기 어렵습니다. audiometry에 따르면, 평균 10-25 %. 어린이의 달팽이관 장애는 난청으로 나타날 수 있으며 1 세 미만의 소아에서는 나타납니다. 이 독성 효과의 발달과 함께 audiometry를 사용하여 감지 할 수있는 고주파수 (4000 Hz 이상)의 인식이 처음에는 방해 받고 비가 역적 난청이 발생하여 환자에게 눈에 띄게됩니다.

이 독성의 초기 발현은 가역적이므로, 고용량 아미노 글리코 사이드 항생제를 복용하거나 오랫동안 복용하는 환자는주의 깊게 모니터링해야합니다. 그러나 청력 상실은 항생제가 중단 된 후 몇 주 후에 발생할 수 있습니다.

비경 구적으로 사용하는 경우, 대부분의 ototoksichny : neomycin> monomitsin> kanamycin> amikacin.

스트렙토 마이신을 사용하는 경우 전정 장애는 현기증, 움직임의 조정 (기능) 손실, 걸음 걸이의 변화, 그리고 다른 위험 전정 장애, 특히 위대한 나타날 수 :. 연구에 따르면, 증상이 돌이킬 수없는 전정 장애는 스트렙토 마이신으로 치료받은 환자의 20 %에서 500 mg을 하루에 2 번에 대한 발생 4 주.

아미노 글리코 사이드의 신 독성은 신장의 피질 층의 상피 세포에 선택적으로 축적되어 근위 세뇨관에서 구조적 및 기능적 변화를 일으킬 수 있기 때문에 발생합니다. 적당량을 투여하면 관상피가 부풀어 오르고 급성 관상 괴사가 발생할 확률이 높습니다. 신장 독성 효과는 혈청 크레아티닌의 증가 또는 크레아티닌 청소율의 감소로 이어진다. 가벼운 보통 가역적 인 신장 기능 부전은 며칠 이상 아미노 글리코 사이드를 투여받는 환자의 8-26 %에서 나타납니다. 신 독성은 총 복용량에 따라 다르므로 장기 치료시 더 자주 발생합니다. 신 독성 효과는 C최소 혈액에서 독성 임계 값을 초과합니다. 분리 된 아미노 글리코 시드는 신 독성의 정도가 다르며, 이는 동물 실험에 따르면 신장의 피질 물질에서 약물의 농도에 의존한다. 네오 마이신은 다른 아미노 글리코 시드보다 더 많이 신장에 축적되어 높은 신 독성을 나타내며 주로 국지적으로 사용됩니다. 스트렙토 마이신과 넷틸 마이신에서 신 독성이 가장 적습니다. 겐타 마이신과 비교할 때, amikacin은 신 독성이 적지 만 약간의 외 독성 (뇌 신경의 여덟 번째 쌍의 청각 부분은 전정 기관에 의해 더 자주 영향을받습니다). 이 독성의 가능성은 신장 기능 장애 및 탈수증의 경우에 더 높습니다. 화상. 1 일 1 회 투여 량 (표준 용량의 80-100 %)은 유사한 임상 효능을 유지하면서 독성 영향의 위험을 감소시킵니다. gentamicin> amikacin> kanamycin> tobramycin에서 신 독성의 정도가 감소합니다. 신 독성 효과의 위험 인자는 노년, 간 질환 및 패 혈성 쇼크로 생각됩니다. 신장 손상의 가장 위험한 결과는 물질의 제거가 느려지므로 독성이 더욱 높아집니다. 근위 세뇨관의 세포는 재생이 가능하기 때문에 이전의 신장 병리가없는 환자의 신장 기능 장애는 대개 가역적입니다.

아미노 글리코 사이드는 신경근 전달을 악화시켜 신경 근육 차단을 일으킬 수 있습니다. 횡경막 및 다른 호흡기 근육의 약화의 결과로 호흡 마비가 가능합니다. 동물 실험에 따르면, aminoglycosides는 presynaptic 터미널에서 acetylcholine의 방출을 억제하고 postsynaptic membranes에 n-cholinergic 수용체의 감도를 감소시킵니다.

이 합병증의 위험은 다음과 같은 경우에 증가합니다. 혈액에서 독성 약물 농도가 발생합니다 (치료보다 8-10 배 높음). 신경근 전달의 장애 (예를 들면, 파킨슨증, 중증 근무력)에 대한 유전성 또는 획득 성향; 신생아기에 특히 신생아의 아세틸 콜린 보호 구역은 작고 시냅스 갭에서 흥분이 생기면 방출이 적어지며 아세틸 콜린을 파괴하는 아세틸 및 부티 릴 콜린 에스 터라 제 활성이 더 높습니다. 신경근 전달에 영향을 미치는 근육 완화제 및 기타 약물의 동시 예약.

신경근 전도에 미치는 아미노 글리코 시드의 영향은 칼슘과 동일하므로 칼슘 염이이 합병증의 치료를 위해 / 환자에게 투여됩니다.

아미노 글리코 사이드를 유발할 수있는 다른 신경계 장애에는 뇌증 및 감각 이상이 포함됩니다. 스트렙토 마이신은 시신경에 손상을 줄 수 있습니다.

아미노 글리코 사이드는 강한 알레르기 항원이 아니므로 피부 발진, 가려움증, 부종이 거의 관찰되지 않습니다. 정확한 도입 기술로 인한 자극 효과는 거의 볼 수 없습니다.

아미노 글리코 사이드의 독성 효과의 증상은 국소 적으로 적용될 때도 가능합니다 (특히 신장 기능 저하의 배경). 따라서 장기간 외부에서, 특히 넓은 부위의 손상된 피부 (광범위한 상처, 화상)에서는 약물이 전신 순환계로 흡수됩니다. Aminoglycosides는 장 액성 충치에 주입 될 때 급속히 흡수되어 신경근 전달을 차단할 수 있습니다.

임신 중에 사용하십시오. 모든 아미노 글리코 때때로 제대혈 및 / 또는 양수 상당한 농도를 생성 태반을 통과하여 태아의 신장 독성 효과를 가질 수있다 (태아 혈액 아미노 글리코 사이드의 농도는 어머니의 혈중 수준의 50 %). 또한, 일부 아미노 글리코 시드 (스트렙토 마이신, 토 브라 마이신)이 산모 임신 아미노 글리코 시드를받은 어린이에 총 돌이킬 수없는 양자 선천성 난청까지, 청력 손실을 유발한다는보고가있다. 임신 중 다른 아미노 글리코 사이드 사용에 관한 자료가 충분하지 못하며, 인간에서의 사용에 대한 적절하고 엄격하게 통제 된 연구가 수행되지 않았다. 이와 관련하여 임신 중에 아미노 글리코 사이드를 사용하는 것은 다른 항생제 그룹을 사용할 수 없거나 비효율적 인 건강상의 이유로만 가능합니다.

모유 수유 중에 사용하십시오. Aminoglycosides는 다양한 양이지만 소량 (예 : 카나마이신의 경우 최대 18 μg / ml)의 모유에 침투합니다. 그러나 아미노 글리코 사이드는 위장관에서 잘 흡수되지 않으며 관련 합병증은 등록되지 않았습니다. 그럼에도 불구하고, 치료 시간에는 모유 수유를 중단해야합니다. 왜냐하면 아이에게 dysbiosis의 가능성이 높기 때문입니다.

다른 약과의 상호 작용. 항생제 인 아미노 글리코 사이드는 페니실린, 세 팔로 스포린, 나트륨 헤파린, 클로람페니콜 (침전 된)과 약학 적으로 양립 할 수 없다. 같은 시간을 지정하는 것은 불가능하고, 치료 아미노 글리코 사이드,이 독성 (푸로 세 미드, 에타 크린 산, polymyxins, 글리코 펩타이드, 아세틸 살리실산 등) 및 신 독성 (메티 실린, 우레이 및 karboksipenitsilliny, polymyxins, 반코마이신, 세 팔로 스포린 I 세대 2-4 주, acyclovir, ganciclovir, amphotericin B, 백금과 금의 조제 물, 덱스 트란 - Poliglyukin, Reopoliglyukin, indomethacin 등)을 의미한다. 근육 이완제는 호흡 마비의 가능성을 높입니다. 신 혈류를 방해하는 Indomethacin, phenylbutazone 및 기타 NSAID는 체내에서 아미노 글리코 시드의 분비를 늦출 수 있습니다. 둘 이상의 아미노 글리코 사이드 (네오 마이신, 겐타 마이신 및 monomitsin 토 브라 마이신이 netilmicin, 아 미카 신)을, 그 항균 효과 (균체의 경쟁 메커니즘 "캡처"로) 감소되고 독성 효과가 증폭되는 동시에 및 / 또는 연속 사용하기로. 흡입 마 취용 약제를 동시에 사용할 경우, 메톡 시플란, 치료 약, 오피오이드 진통제, 마그네슘 설페이트 및 폴리 믹신을 비경 구 투여 용으로 사용하는 것은 물론, 구연산 방부제를 사용한 다량의 혈액 수혈은 신경근 차단을 증가시킨다.

역사상 아미노 글리코 시드 중 하나에 대한 과민 반응의 존재는 교차 과민 반응의 존재로 인해이 그룹에서 다른 약물을 투여하는 것에 금기 사항입니다. 항생제의 전신 응용 프로그램에서, 위험과 혜택을 비교하는 것이 필요 아미노 글리코 시드 할 때 다음과 같은 의료 문제 : 탈수, 심한 신장 질소 혈증에 실패하고, 요독증, 병변 두개골 신경, 청각 및 전정, 인공 와우 신경염의 질환, 중증 근무력증, 파킨슨 병 및 보툴리누스 중독의 VIII 쌍 (아미노 글리코 시드가 손상된 신경근 전달을 일으켜 골격근의 약화를 야기 할 수 있기 때문에), 신생아 기는 조기에 후부 어린이, 노인.

이 독성 및 신 독성의 발생에 도움이되는 조건은 다음과 같다 : 혈액 내 약물의 치료 농도를 장기간 (심지어 약간 정도) 초과한다. 신장과 심장 혈관계의 질병, 누적으로 이어진다. 질병의 CSF의 아미노 글리코 시드에 내이 (중이염, 수막염, 출생 외상, 출생시 저산소증 등)의 침투를 용이. 동시 오토 및 신 독성 약물.

아미노 글리코 사이드의 신 독성을 방지하려면 일정한 신장 기능 모니터링 필요 소변 크레아티닌 및 사구체 여과율 계산의 판정으로 혈액 검사를 3 일마다 혈액 내 약물의 농도를 모니터링 (이 파라미터의 감소는 약 50 %의 제거가 필요로). 신장 기능 부전 환자에서 아미노 글리코 시드가 축적되고 신 독성 작용의 위험이 증가하므로 용량 조절이 필요하다는 점을 명심해야합니다.

독성을 예방하기 위해서는 일주일에 두 번 이상 청력 측정 및 검사실 모니터링을 수행하고 혈중 아미노 글리코 사이드 농도를주의 깊게 모니터링해야합니다.

aminoglycosides 치료 중 손상된 신경근 전달의 가능성과 관련하여,이 약제는 근육 이완제를 투여 한 후, 배경 및 중증 근무력증 환자에게 투여해서는 안됩니다.

아미노 글리코 시드의 약물 동태가 다양하고 치료 농도가 초과 될 수 있기 때문에 치료 중 혈액 내 약물 농도를 모니터링 할 필요가 있습니다. 피크 혈중 농도의 값은 환자마다 다르며 분포량에 따라 다릅니다. 분포량의 값은 체중, 체액 및 지방 조직의 부피, 환자의 상태와 관련이 있습니다. 예를 들어, 광범위한 화상과 복수가있는 환자에서는 분포량이 증가하고 반대로 근이영양증은 감소합니다.

아미노 글리코 사이드 T1/2 내이 및 신장에서 350 시간 이상 도달 할 수 있습니다. 혈액 중 항생제의 농도는 치료를 중단 한 후 2 주 이상 추적합니다. 이와 관련하여 부작용 가능성이 높으므로이 그룹에서 약물을 마지막으로 투여 한 후 2 ~ 4 주 동안 아미노 글리코 사이드로 반복적 인 치료 과정을 수행하는 것은 불가능합니다.

치과 진료에서 아미노 글리코 사이드는 골다공증 및 다른 항생제에 의한 다제 내성균에 의한 다른 심각한 과정뿐만 아니라 치주염, 구내염, 치유의 국소 적 (겐타 마이신)으로 사용됩니다.

스트렙토 마이신을 최대 권장량을 초과하는 용량으로 투여받은 영아에게는 중추 신경계 (cNS) 우울증 (바보, 혼수, 혼수 또는 심한 호흡 저하)이있었습니다. 모든 아미노 글리코 시드가 신경근 전달을 차단할 수 있다는 사실을 기억해야합니다. 조산아 ​​및 신생아에서 사용할 때주의해야합니다 (amikacin, gentamicin, kanamycin, netilmicin 및 tobramycin을 사용할 때 포함). 그들의 신장 기능은 저개발되어 있으며 이것은 T의 증가로 이어질 수있다.1/2 그리고 독성 효과의 징후.

결론적으로, 아미노 글리코 사이드는 호기성 그람 음성균에 대한 우세한 효능을 갖는 넓은 스펙트럼의 살균성 항생제이다. 아미노 글리코 사이드는 다른 항생제에 비해 독성이 더 강하다는 사실에도 불구하고 의미를 잃지 않고 심각한 감염을 치료하는 데 사용됩니다. 심내막염, 패혈증, 결핵. 아미노 글리코 사이드 작용의 중요한 특징은 위험한 전염병의 대부분 원인균에 대한 활성이다.